पित्त को बढ़ावा देने वाली दवाओं को आम तौर पर दो प्रकारों में विभाजित किया जा सकता हैः पित्त को बढ़ावा देने वाले एजेंट और तरल बढ़ाने वाले पित्त को बढ़ावा देने वाले एजेंट। पूर्व में उन दवाओं को संदर्भित किया जाता है जो पित्त स्राव को बढ़ावा दे सकते हैं,जबकि उत्तरार्द्ध दवाओं को संदर्भित करता है जो केवल पित्त की मात्रा को बढ़ाते हैं लेकिन पित्त के घटकों को नहीं बढ़ाते हैंसामान्य रूप से उपयोग की जाने वाली कोलेस्टैटिक दवाएं मुख्य रूप से पित्त एसिड होती हैं। इसमें सोडियम कोलिक एसिड, डिहाइड्रोकोलिक एसिड, चेनोडेऑक्सीकोलिक एसिड और उरसोडेऑक्सीकोलिक एसिड शामिल हैं।
उर्सोडेक्सिकोलिक एसिड एक रासायनिक तैयारी है जो प्राकृतिक पित्त एसिड को भालू पित्त से अलग करती है। यह चेनोडेक्सिकोलिक एसिड का एक स्टीरियोइज़ोमर है,और इसका लिथोलिटिक प्रभाव और चिकित्सीय प्रभाव चेनोडेक्सिकोलिक एसिड के समान हैं, लेकिन उपचार का कोर्स छोटा है और खुराक छोटी है। यह शरीर में taurine के साथ संयुक्त होता है और पित्त में एक हाइड्रोफिलिक पित्त एसिड के रूप में मौजूद होता है, जो कोलेस्ट्रॉल स्टोन सॉल्यूबिलाइज़र के रूप में कार्य करता है।यह यकृत द्वारा कोलेस्ट्रॉल के स्राव को कम कर सकता है, पित्त में कोलेस्ट्रॉल की संतृप्ति को कम करता है, पित्त एसिड के स्राव को बढ़ावा देता है, पित्त में कोलेस्ट्रॉल की घुलनशीलता को बढ़ाता है, कोलेस्ट्रॉल पत्थरों को भंग करता है, या पत्थरों के गठन को रोकता है।यह पित्त के स्राव को बढ़ा सकता हैयह अन्य प्रकार की पित्त पथरी को भंग नहीं कर सकता है।कोलेस्ट्रॉल पत्थरों के उपचार के लिए उर्सोडेक्सिकोलिक एसिड उपयुक्त है, हाइपरलिपिडेमिया, पित्त स्राव विकार, प्राथमिक पित्ताशय की सिरोसिस, पुरानी हेपेटाइटिस, पित्त रिफ्लक्स गैस्ट्रिटिस, और यकृत प्रत्यारोपण के तीव्र अस्वीकृति और प्रतिक्रियाओं को रोकना।इस उत्पाद का पत्थर विघटित करने वाला प्रभाव chenodeoxycholic एसिड की तुलना में थोड़ा कमजोर है.
उत्पादन विधि
विधि 1: कच्चे माल के रूप में chenodeoxycholic एसिड का प्रयोग करें
3α, 7α-डायसेटिल चोलिक एसिड मिथाइल एस्टर की तैयारी; 36 मिलीलीटर निर्जल मेथनॉल लें, और 1 ग्राम सूखे हाइड्रोजन क्लोराइड गैस के माध्यम से पारित करें, पित्त एसिड 12 ग्राम जोड़ें, हलचल, गर्मी और 20-30 मिनट के लिए रिफ्लक्स करें।कमरे के तापमान पर कई घंटों के लिए खड़े होने के बाद जब क्रिस्टल अलग हो जाते हैं, फ्रीज, फिल्टर, ईथर के साथ धोने, और मिथाइल चोलेट प्राप्त करने के लिए सूखा। 2 ग्राम मिथाइल चोलेट ले लो, बेंज़ीन के 9.6 मिलीलीटर, 2.4 मिलीलीटर पाइरिडाइन, 2.4 मिलीलीटर एसिटिक एनहाइड्राइड जोड़ें, 10-15 मिनट के लिए हिलाएं,कमरे के तापमान पर 20 घंटे के लिए खड़े हो जाओ, फिर प्रतिक्रिया मिश्रण को 100 मिलीलीटर पानी में डालें, बेंज़ीन परत को हटा दें, विलायक को पुनर्नवीनीकरण करने से पहले बार-बार आसुत पानी से धोएं। ठोस अवशेष को पेट्रोलियम ईथर से एक बार धोएं,और 3α प्राप्त करने के लिए मेथनॉल जलीय समाधान के साथ पुनः क्रिस्टलीकृत, 7α-डायएसिटाइल पित्त एसिड मिथाइल एस्टर।
पित्त एसिड मिथाइल → → 3α, 7α-डायएसीटाइल पित्त एसिड मिथाइल एस्टर
Chenodeoxycholic एसिड की तैयारी: 1.5 g diacetyl bile acid methyl ester लें, 24 ml acetic acid जोड़ें, पोटेशियम क्रोमेट सॉल्यूशन जोड़ें (0.76g पोटेशियम क्रोमेट लें इसे 1 में भंग करने के लिए)8 मिलीलीटर पानी में लें), 40 °C तक गर्म किया, 8 घंटे तक प्रतिक्रिया की, 120 मिलीलीटर पानी जोड़ा, कुछ समय के लिए हिलाया, 12 घंटे रखा, फ़िल्टर किया, तटस्थता तक आसुत पानी से धोया, 3α देने के लिए सूखा,7α-डायसेटोक्सी-12-केटो पित्त एसिड मिथाइल एस्टरसंक्षेप में 12-केटोन के रूप में जाना जाता है। 12-15 ग्राम 12-केटोन लें, 150 मिलीलीटर 2-ग्लाइकोल ईथर, 15 मिलीलीटर 80% हाइड्राज़िन हाइड्रेट समाधान और 15 ग्राम पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड जोड़ें। 30 डिग्री सेल्सियस तक गर्म करें और 15 घंटे तक रिफ्लक्स करें,गर्मी 195-200 °C तक, 2.5 घंटे के लिए रिफ्लक्स किया, 217 °C तक गर्म कुछ समय के लिए प्रतिक्रिया ठंडा करने के लिए 190 °C, जोड़ने के लिए 0.7ml hydrazine हाइड्रेट समाधान, गर्मी के भीतर 215 °C से 220 °C के भीतर 3 घंटे, ठंडा, 600mL आसुत पानी जोड़ने,10% सल्फ्यूरिक एसिड के साथ पीएच 3 पर समायोजित करें, क्रिस्टल अलग, फिल्टर, तटस्थता तक पानी से धोने. एथिल एसीटेट जोड़ें, जलीय परत फेंक, पानी का उपयोग करने के लिए जैविक परत धोया गया था 1-2 बार,निर्वात आसवन और 3α प्राप्त, 7α-डिहाइड्रॉक्सी कोलनिक एसिड, अर्थात् चेनोडेक्सिकोलिक एसिड।
3α, 7α-डायसेटाइल मिथाइल चोलेट → 3α, 7α-डायसेटोक्सी-12-केटो उर्सोडेक्सिकोलिक एसिड मिथाइल एस्टर → 3α, 7α-डिहाइड्रोक्सी उर्सोडेक्सिकोलिक एसिड (चेनोडॉक्सिकोलिक एसिड)
परिष्कृत उर्सोडेक्सिकोलिक एसिड तैयार करना; 2 ग्राम चेनोडेक्सिकोलिक एसिड लिया, 100 मिलीलीटर एसिटिक एसिड और 20 ग्राम पोटेशियम एसीटेट जोड़ा, भंग करने के लिए हिलाया। पोटेशियम क्रोमेट 1 जोड़ें।5 ग्राम (पानी के 10 मिलीलीटर में घुल), कमरे के तापमान पर रात भर, पानी के 200 मिलीलीटर जोड़ें, क्रिस्टल अलग, फिल्टर, धोने, और सूखने के लिए 3α-हाइड्रॉक्सी-7-केटो-ursodeoxycholic एसिड प्राप्त करने के लिए।100 मिलीलीटर एन-बुटानॉल जोड़ें, लगभग 115 °C तक गर्म करें, धीरे-धीरे 8 ग्राम धातु सोडियम जोड़ें जिसके बाद, सफेद स्लरी धीरे-धीरे बाहर आती है, 30 मिनट तक प्रतिक्रिया जारी रखें, 120 मिलीलीटर पानी जोड़ें, हलचल करें और गर्म करें ताकि पारदर्शी रूप से भंग हो जाए।कम दबाव में कार्बनिक परत को वाष्पित करें; अवशेष के लिए 500 मिलीलीटर पानी जोड़ें, भंग, और फ़िल्टर. पीएच समायोजित 10% सल्फ़्यूरिक एसिड के साथ पीएच 3 करने के लिए फिल्टरेट जो सफेद ढलान, फ़िल्टर, पानी के साथ तटस्थता तक धोने, सूखी दे देंगे,एथिल एसीटेट के साथ धोने, पतला इथेनॉल के साथ क्रिस्टलीकृत और प्राप्त 3α, 7β-dihydroxycholanic एसिड, कि सुद्ध ursodeoxycholic एसिड है।
चेनोडेक्सिकोलिक एसिड [पोटेशियम क्रोमेट] → 3α-हाइड्रोक्सी-7-केटो एसिड [सोडियम धातु, 115 °C] → 3α, 7β-केटो उर्सोडेक्सिकोलिक एसिड मिथाइल एस्टर (उर्सोडेक्सिकोलिक एसिड)
विधि 2: कच्चे माल के रूप में सूअर के पित्त या पित्त लवण का प्रयोग करें; सूअर के पित्त या पित्त लवण से ursodeoxycholic एसिड को अलग करने के लिए पतली परत क्रोमैटोग्राफी का उपयोग करें।सूअर पित्त नमक में मुक्त और बंधे हुए प्रकार के यूडीसीए होते हैं जिनकी मात्रा लगभग 30% होती हैसूअर के पित्त में बंधे हुए यूडीसीए होते हैं जिनकी मात्रा लगभग 0.6% होती है।
