GS 441524, ((2R,3R,4S,5R)-2-(4-अमीनोपायरोलो[1,2-f][1,2,4]ट्रियाज़िन-7-इल)-3,4-डिहाइड्रॉक्सी-5- ((हाइड्रॉक्सीमेथिल) टेट्राहाइड्रोफुरान-2-का

उत्पाद का वर्णन

उत्पाद का नामः GS 441524, ((2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]ट्रियाज़िन-7-इल)-3,4-डिहाइड्रोक्सी-5- ((हाइड्रोक्सीमेथिल) टेट्राहाइड्रोफुरान-2-कार्बोनिट्रिल CAS 1191237-69-0

पर्यायवाची शब्द:

रेमडेसिविर मध्यवर्ती;

GS-441524;

रासायनिक एवं भौतिक गुण

उपस्थितिः लगभग सफेद पाउडर।

परीक्षणः ≥99%

घनत्व:1.84±0.1 ग्राम

पानी में घुलनशीलताःडीएमएसओ में घुलनशील

वर्णन: GS-441524 0.78 μM के EC50 के साथ बिल्ली संक्रामक पेरीटोनिटिस वायरस (FIPV) को दृढ़ता से बाधित कर सकता है।

लक्ष्य:

EC50: 0.78 μM (FIPV) [1]।

इन विट्रो:

कोशिकाएं GS-441524 की सभी सांद्रता पर सामान्य रूप से दिखाई देती हैं और बढ़ती हैं और 24 घंटे में फ्लोरोसेंट डाई CellTox Green को अवशोषित करने में विफल रहती हैं। इसलिए साइटोटॉक्सिक सांद्रता-50% (CC50)> 100 μM है।GS-441524 की प्रभावी सांद्रता- 50% (EC50) की गणना 0 के लिए की जाती है.78 μM[1]

प्रत्यक्ष रूप से:

सभी 10 उपचारित बिल्लियों में उपचार के लिए तेजी से प्रतिक्रिया होती है और लिम्फोसाइट स्तर और गुर्दे के तापमान संक्रमण से पहले के स्तर और दो लक्षणरहित बिल्लियों के स्तर पर लौटते हैं।,16-116 (ग्रुप ए) और 16-127 (ग्रुप बी) में उपचार के चार और छह सप्ताह बाद बीमारी की पुनरावृत्ति होती है।इन दोनों बिल्लियों को दो सप्ताह के लिए दूसरी बार इलाज किया जाता है और उनकी प्रतिक्रिया प्राथमिक उपचार के समान होती है।एक या दो बार इलाज की गई सभी दस बिल्लियों में से आज तक (संक्रमण के बाद आठ महीने से अधिक) सामान्य रहे हैं।इंजेक्शन के कारण कुछ बिल्लियों में यौगिक के सेवन के 10 सेकंड के भीतर एक क्षणिक "सूँघने" की प्रतिक्रिया होती हैस्थानीय और क्षणिक दर्द असामान्य मुद्रा, इंजेक्शन साइट पर चाटना और/ या इंजेक्शन के बाद लगभग 30-60 सेकंड तक चलने वाली आवाजों से स्पष्ट होता है।इंजेक्शन प्रतिक्रियाएं कुछ जानवरों में दूसरों के सापेक्ष अधिक स्पष्ट होती हैं और प्रतिक्रियाएं एक इंजेक्शन से दूसरे इंजेक्शन में असंगत होती हैं और समय के साथ घटती जाती हैं [1].

कोशिका परीक्षणः

सीआरएफके कोशिकाओं के लिए जीएस-441524 की विषाक्तता निर्धारित करने के लिए, सीआरएफके कोशिकाओं को 100, 33 के साथ इलाज किया जाता है।3, 11.1, 3.7 या 1.2 μM GS-441524 के लिए 24 h [1]

पशु प्रशासक:

बिल्लियों[1] जिन 10 बिल्लियों में रोग के लक्षण विकसित हुए हैं, उन्हें दो समूहों में विभाजित किया गया है और या तो 5 मिलीग्राम/किलो (ग्रुप ए; n=5) या 2 मिलीग्राम/किलो (ग्रुप बी;n=5) GS-441524 SC q24 h FIP के स्पष्ट नैदानिक साक्ष्य के तीन दिन बाद शुरू (संक्रमण के 12-19 दिन बाद)दो बिल्लियाँ जो रोग के लक्षण विकसित नहीं करती हैं, सामान्य रक्त लिम्फोसाइट गिनती और गुर्दे के तापमान के लिए नियंत्रण के रूप में कार्य करती हैं।

संदर्भ:

[1] मर्फी बीजी, एट अल। न्यूक्लियोसाइड एनालॉग जीएस -441524 ऊतक संस्कृति और प्रयोगात्मक बिल्ली संक्रमण अध्ययनों में बिल्ली संक्रामक पेरीटोनिटिस (एफआईपी) वायरस को दृढ़ता से रोकता है।219226-233.

GS-441524 क्या है?

Gs-441524 बिल्ली संक्रामक पेरीटोनिटिस (FIP) के उपचार में gc376 के बाद दूसरी लक्षित एंटीवायरल दवा है।Gs-441524 एक छोटा न्यूक्लियोटाइड एनालॉग है जिसे Gilead Sciences (Global antiviral field No..1) को खोने के लिए और पेट के माध्यम से संक्रमण के अपने शोध विषय पर।Gs-441524 एक रिवर्स ट्रांसक्रिप्टेस अवरोधक है जो बिल्ली पेट संचरण वायरस (FIP) के प्रतिकृति को रोक सकता हैGs-441524 एक छोटा अणु है, जिसे न्यूक्लियोसाइड ट्राइफॉस्फेट प्रतिस्पर्धी अवरोधक के रूप में भी जाना जाता है।जिसमें कई आरएनए वायरस के खिलाफ मजबूत एंटीवायरल गतिविधि हैयह विभिन्न प्रकार के रासायनिक बुक आरएनए वायरस जैसे कि गंभीर तीव्र श्वसन सिंड्रोम (एसएआरएस) कोरोनावायरस, मध्य पूर्व श्वसन सिंड्रोम वायरस के प्रतिकृति को रोक सकता है।इबोला वायरस, लासा बुखार वायरस, जूनिन वायरस और श्वसन संश्लेषण वायरस, और सेल लाइनों की एक विस्तृत श्रृंखला में कम साइटोटोक्सिसिटी है।

कार्य तंत्र यह है कि GS-441524 को सेल किनेज के माध्यम से न्यूक्लियोसाइड मोनोफॉस्फेट (NMP) में फॉस्फोराइल किया जाता है,और फिर सक्रिय तीन फॉस्फेट चयापचय (एनटीपी संरचना एनालॉग) में परिवर्तितवायरल आरएनए संश्लेषण में सक्रिय एनटीपी संरचनात्मक एनालॉग प्राकृतिक न्यूक्लियोसाइड ट्राइफोस्फेट और प्राकृतिक न्यूक्लियोसाइड (एटीपी, टीटीपी, सीटीपी,जीटीपी) आरएनए प्रतिलेखन में भाग लेने के लिएजब जीएस-441524 को ट्रांसक्रिप्शन उत्पाद में डाला जाता है, तो ट्रांसक्रिप्शन पहले से समाप्त हो जाएगा, इस प्रकार वायरल आरएनए ट्रांसक्रिप्शन प्रक्रिया को रोकता है।

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