ब्रिगेटिनिब CAS 1197953-54-0

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नामः ब्रिगेटिनिब CAS NO: 1197953-54-0

पर्यायवाची शब्द:

एपी-26113;

Ap26113, ब्रिगेटिनिब;

एपी 26113;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

उपस्थितिः हल्का पीला ठोस पाउडर

परीक्षणः ≥98.0%

घनत्वः 1.3±0.1 g/cm3

उबलने का बिंदु 781.8±70.0°Cat 760 mmHg

फ्लैश प्वाइंटः 426.6±35.7°C

अपवर्तक सूचकांक: 1.641

भंडारण की स्थितिः सूखी, अंधेरी और 0 ∼ 4°C पर अल्पकालिक (दिन से सप्ताह तक) या -20°C पर दीर्घकालिक (महीने से वर्षों तक) ।

घुलनशीलताः डीएमएसओ (2 मिलीग्राम/एमएल) या इथेनॉल (10 मिलीग्राम/एमएल) में घुलनशील

ब्रिगाटिनिब (पहले AP26113 के रूप में जाना जाता है) ARIAD फार्मास्यूटिकल्स, इंक द्वारा विकसित एक प्रयोगात्मक छोटे अणु लक्षित कैंसर चिकित्सा है।ब्रिगेटिनिब ने एनाप्लास्टिक लिम्फोमा किनेज (ALK) और एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) के एक शक्तिशाली दोहरे अवरोधक के रूप में गतिविधि दिखाई है.

ARIAD ने सितंबर 2011 में कैंसर रोगियों के आणविक निदानों के आधार पर ब्रिगेटिनिब के चरण 1/2 नैदानिक परीक्षण शुरू किया है।

एएलके को पहली बार एनाप्लास्टिक लार्ज सेल लिम्फोमा (एएलसीएल) में गुणसूत्र पुनर्गठन के रूप में पहचाना गया था।आनुवंशिक अध्ययनों से पता चलता है कि एएलके की असामान्य अभिव्यक्ति कुछ प्रकार के गैर-छोटे कोशिकाओं वाले फेफड़ों के कैंसर (एनएससीएलसी) और न्यूरोब्लास्टोमा के प्रमुख चालक हैंचूंकि ALK सामान्य रूप से सामान्य वयस्क ऊतकों में व्यक्त नहीं होता है, इसलिए यह कैंसर चिकित्सा के लिए एक बहुत ही आशाजनक आणविक लक्ष्य का प्रतिनिधित्व करता है।

एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) एनएससीएलसी में एक और मान्य लक्ष्य है।T790M ¥ गेटकीपर ¥ उत्परिवर्तन लगभग 50 प्रतिशत रोगियों में जो पहली पीढ़ी के EGFR अवरोधकों के प्रति प्रतिरोधी बनते हैं, से जुड़ा हुआ हैजबकि दूसरी पीढ़ी के ईजीएफआर अवरोधक विकास में हैं, नैदानिक प्रभावशीलता सीमित है क्योंकि यह माना जाता है कि यह देशी (अंतर्जात या अपरिवर्तित) ईजीएफआर को रोकने के साथ जुड़ा हुआ है।ईजीएफआर को लक्षित करने के लिए डिज़ाइन की गई एक चिकित्सा, T790M उत्परिवर्तन लेकिन देशी EGFR के अवरोध से बचने कैंसर चिकित्सा के लिए एक और आशाजनक आणविक लक्ष्य है।

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