रेलुगोलिक्स कैस 737789-87-6

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नामः relugolix CAS NO: 737789-87-6

पर्यायवाची शब्द:

1-[4-[1-[2,6-डिफ्लोरोफेनिल) मेथिल]-5-[dimethylamino) methyl]-3-(6-मेथॉक्सीपायरीडाज़िन-3-इल)-2,4-डायक्सोथियोनो[2,3-डी]पिरिमिडिन-6-इल]फेनिल]-3-मेथॉक्सीयूरिया;

TAK-385;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

रूपः हल्का पीला ठोस

परीक्षणः ≥99.0%

घनत्वः 1.442±0.06 g/cm3 (अनुमानित)

पिघलने का बिंदुः 228°C (विघटन)

भंडारणः -20°C

घुलनशीलता डीएमएसओ में घुलनशील

स्थिरताः ≥ 2 वर्ष

Relugolix (INN) (विकास कोड नाम TAK-385) एक गैर-पेप्टाइड, मौखिक रूप से सक्रिय, गोनाडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन रिसेप्टर (GnRHR) का चयनात्मक विरोधी है (IC50 = 0.12 nM) जिसे Takeda द्वारा नैदानिक उपयोग के लिए विकसित किया जा रहा है।यह वर्तमान में एंडोमेट्रियोसिस, गर्भाशय लीओमायोमा और प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए चरण II नैदानिक परीक्षणों में है।

3mg/kg की खुराक में रेलुगोलिक्स का एक बार मौखिक सेवन करने से कास्ट्रेटेड साइनोमॉल्गस बंदरों में 24 घंटे से अधिक समय तक ल्यूटीनाइजिंग हार्मोन के स्तर को दबाया गया है।कार्य की लंबी अवधि का संकेतयह दवा (80~160mg/ दिन) टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करके पुरुषों में दैनिक एक बार दीर्घकालिक प्रशासन के साथ निरंतर कस्तूरी स्तर तक ले जाती है।आंशिक सेक्स हार्मोन दमन प्राप्त करने के लिए एंडोमेट्रियोसिस और गर्भाशय के लीओमायोमा के उपचार में कम खुराक (10-40mg/ दिन) का अध्ययन किया जा रहा है।. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by estr ogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

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