रिमेगेपेंट CAS 1289023-67-1

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नामः रिमेगेपेंट CAS NO: 1289023-67-1

पर्यायवाची शब्द:

(5S,6S,9R) 5-नइट्रो-6-(2,3-डिफ्लोरोफेनिल) -6,7,8,9-टेट्राहाइड्रो-5एच-साइक्लोहेप्टा[b]पिरिडिन-9-इल 4- ((2-ऑक्सो-2,3-डाइहाइड्रो-1एच-इमिडाज़ो[4,5-बी]पिरिडिन-1-इल) पाइपीरीडीन ने-1-कार्बॉक्सालेट;

[(5S,6S,9R) -5-अमीनो-6-(2,3-डिफ्लोरोफेनिल) -6,7,8,9-टेट्राहाइड्रो-5एच-साइक्लोहेप्टा[b]पिरिडिन-9-इल] 4-(2-ऑक्सो-3एच-इमिडाज़ो[4,5-बी]पिरिडिन-1-इल)पिपीरीडीन नी-1-कार्बोक्सालेट;

(5S,6S,9R) 5-अमीनो-6-(2,3-डिफ्लोरोफेनिल) -6,7,8,9-टेट्राहाइड्रो-5एच-साइक्लोहेप्टा[b]पिरिडिन-9-इल 4- ((2-ऑक्सो-2,3-डाइहाइड्रो-1एच-इमिडाज़ो[4,5-बी]पिरिडिन-1-इल) पाइपीरीडीन ने-1-कार्बॉक्सालेट;

BMS-927711;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

रूपः ठोस

परीक्षणः ≥99.0%

रिमेगेपेंट माइग्रेन के उपचार के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला एक मौखिक कैल्सिटोनिन जीन-संबंधित पेप्टाइड (CGRP) रिसेप्टर विरोधी है।

लक्ष्य

Ki: 0.027 nM (CGRP रिसेप्टर) [1] IC50: 0.14 nM (CGRP रिसेप्टर) [1]

इन विट्रो

रिमेगेपेंट (बीएमएस-927711) एक पूर्ण, प्रतिस्पर्धी सीजीआरपी रिसेप्टर विरोधी है जिसका आईसी 50 0.14±0.01 एनएम है।

जिंदा

रिमेगेपेंट (बीएमएस-927711) में चूहों और साइनोमोल्गस बंदरों में अच्छी मौखिक जैवउपलब्धता, आकर्षक समग्र प्रीक्लिनिकल गुण हैं।और सीजीआरपी-प्रेरित चेहरे के रक्त प्रवाह के प्राइमेट मॉडल में खुराक-निर्भर गतिविधि दिखाता है [1]डीबीएस मैट्रिक्स में रिमेगेपेंट (बीएमएस-927711) (60, 100, और 300 मिलीग्राम/ किलोग्राम) के लिए औसत एयूसी (0-24 घंटे) मानों के अनुपात, प्लाज्मा के साथ तुलना में, चूहों में सभी खुराक में 0.5-0.6 हैं।इस अध्ययन के परिणाम चूहे के प्लाज्मा और चूहे के रक्त (डीबीएस) के बीच रिमेगेपेंट सांद्रता का एक मजबूत संबंध बताते हैं [1].

पशु व्यवस्थापक

चूहों[2] चूहों का इलाज औषधि मुक्त वाहन (नियंत्रण) या वाहन में 60, 100, और 300 मिलीग्राम/किलो प्रति दिन एक बार मौखिक गेवेज के माध्यम से किया जाता है। प्रत्येक उपचार समूह में 6 चूहों हैं।प्रत्येक उपचार समूह के लिएपहले तीन चूहों से 1, 6 और 24 घंटे में रक्त लिया जाता है।और 3 और 8 घंटे के बाद दूसरे तीन चूहों से दिन 1 और दिन 14 पर पूंछ नस से दो सप्ताह के लिए Rimegepant (BMS-927711) की दैनिक मौखिक खुराक के बादरक्त में औसत हेमाटोक्रिट 50.2±1.8%, 49.8±2.2%, 46.4±5.2% हैं जो क्रमशः 60, 100, और 300 मिलीग्राम/किग्रा खुराक के पशु समूहों के अनुरूप हैं। डीबीएस मूल्यांकन के लिए,चार 15 μL रक्त के नमूने डीबीएस कार्ड पर देखे जाते हैं (प्रति कार्ड 4 स्पॉट), कम से कम 2 घंटे के लिए कमरे के तापमान पर सूखा जाता है, और प्रत्येक कार्ड शिपमेंट से पहले एक ziplock बैग में अलग से पैक किया जाता है।प्रत्येक नमूना ट्यूब में शेष रक्त को संग्रह के 1 घंटे के भीतर प्लाज्मा में संसाधित किया जाता है और विश्लेषण तक -70°C पर संग्रहीत किया जाता हैप्लाज्मा के नमूनों को सूखी बर्फ पर भेज दिया जाता है और डीबीएस कार्ड को परिवेश के तापमान पर भेज दिया जाता है। चूहे के प्लाज्मा में रिमेगेपेंट (बीएमएस-927711) की सांद्रता का विश्लेषण किया जाता है।चूहों में रिमेगेपेंट डीबीएस का विश्लेषण डीबीएस विधि का उपयोग करके किया जाता हैविषाक्तता (TK) मापदंडों की गणना रक्त एकाग्रता और समय के आंकड़ों से Kinetica का उपयोग करते हुए गैर-कंपार्टमेंटल तरीकों का उपयोग करके की जाती है।

संदर्भ

[1] लुओ जी, एट अल. (5S,6S,9R) -5-अमीनो-6-(2,3-डिफ्लोरोफेनिल) -6, की खोज7,8,9-टेट्राहाइड्रो-5एच-साइक्लोहेप्टा[b]पिरिडिन-9-इल 4-(2-ऑक्सो-2,3-डाइहाइड्रो-1एच-इमिडाज़ो[4,5-बी]पिरिडिन-1-इल)पिपीरीडीन नी-1-कार्बोक्साइट (बीएमएस-927711):माइग्रेन के उपचार के लिए नैदानिक परीक्षणों में एक मौखिक कैल्सिटोनिन जीन-संबंधित पेप्टाइड (CGRP) विरोधी. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10644-51.

[2] झेंग एन, एट अल. इंटर-वेल वॉल्यूम रिप्लेसमेंट डिल्यूशन वर्कफ़्लो के साथ तरल-तरल निष्कर्षण में सुधार और यूएचपीएलसी-एमएस/एमएस द्वारा चूहों के सूखे रक्त के धब्बों में बीएमएस-927711 को मात्रात्मक रूप से मापने के लिए इसका अनुप्रयोग।J फार्म बायोमेड एनालफरवरी 2014;89दो सौ चालीस से पचास।

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