सेविमेलिन हाइड्रोक्लोराइड हेमिहाइड्रेट्स CAS 153504-70-2

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नामः सेविमेलिन हाइड्रोक्लोराइड हेमिहाइड्रेट्स CAS 153504-70-2

पर्यायवाची शब्द:

सेविमेलिन हाइड्रोक्लोराइड हेमिहाइड्रेट;

cis-2-Methylspiro ((1,3-oxathiolane-5,3') quinuclidine hydrochloride hydrate (2:21);

(+/-) -सीस-2-मेथिलस्पिरो[1,3-ऑक्साथियोलन-5,3'-क्विन्यूक्लिडिन] हाइड्रोक्लोराइड हेमिहाइड्रेट;

(+/-)-cis-2-methylspiro[1,2-oxathiolane-5,3'-quinclidine] मोनोहाइड्रोक्लोराइड;

सेविमेलिन HCl 1/2H2o;

(+/-)-cis-2-methylspiro[1,3-oxathiolane-5,3'-quinuclidine] मोनोहाइड्रोक्लोराइड;

सेविमेलिन हाइड्रोक्लोराइड;

(+/-)-cis-2-methylspiro[1,3-oxathiolane-5,3'-quinuclidine]मोनोहाइड्रोक्लोराइड हेमिहाइड्रेट;

CeviMeline हाइड्रोक्लोराइड हेमिहाइड्रेट;

CevimelineHCl;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

रूपः सफेद पाउडर

परीक्षणः ≥99.0%

घनत्व:1.19g/cm3

उबलने का बिंदु:308.5°C 760 mmHg पर

फ्लैश पॉइंटः140.4°C

सेविमेलिन हाइड्रोक्लोराइड हेमिहाइड्रेट, एक उपन्यास मस्कैरिन रिसेप्टर एगोनिस्ट, स्जोग्रेन के सिंड्रोम में ज़ेरोस्टोमिया के लिए एक उम्मीदवार चिकित्सीय दवा है। IC50 मानः लक्ष्यः mAChRसामान्य फार्माकोल।इस दवा के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनलइन विट्रो मेटाबॉलिज्म के परिणामों का पता लगाने के लिए, चूहों, चूहों, गिनी पिग्स, खरगोशों और कुत्तों में मूत्र और प्रजनन तंत्र और अन्य ऊतकों का अध्ययन किया गया।SNI-2011 का मूल्यांकन चूहों और कुत्तों के जिगर के माइक्रोसोम से भी किया गया।मौखिक प्रशासन के बाद, दोनों प्रजातियों में SNI-2011 का प्लाज्मा सांद्रता 1 घंटे के भीतर Cmax तक पहुंच गया, यह सुझाव देता है कि SNI-2011 जल्दी से अवशोषित किया गया था, और फिर 0.4-1.1 h के t1/ 2 के साथ कम हो गया।चूहों और कुत्तों में जैवउपलब्धता 50% और 30% थीप्लाज्मा में प्रमुख चयापचय चूहों में S- और N- ऑक्सीकृत चयापचय थे और कुत्तों में केवल N- ऑक्सीकृत चयापचय थे, जिससे संकेत मिलता है कि चयापचय में एक बड़ा प्रजाति अंतर था।एसएनआई-2011 कालिंग अंतर भी चूहों में एसएनआई-2011 के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण था, लेकिन कुत्तों में नहीं। इन विट्रो अध्ययन में, रासायनिक अवरोध और पीएच-निर्भर अध्ययनों से पता चला कि सल्फोक्साइडन और एन-ऑक्साइडन.SNI-2011 के दोनों प्रजातियों में क्रमशः साइटोक्रोम P 450 (CYP) और फ्लेविन-संवर्धित मोनोऑक्सीजेनेज (FMO) द्वारा मध्यस्थता की गई थी।चूहों के यकृत सूक्ष्मजीवों में.

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