Ivacaftor ((VX-770) CAS NO: 873054-44-5

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नाम: Ivacaftor ((VX-770) CAS NO: 873054-44-5

पर्यायवाची शब्द:

[14C]-Ivacaftor; Kalydeco;

N- ((2,4-डिटर्ट-ब्यूटिल-5-हाइड्रोक्सीफेनिल) -4-ऑक्सो-1एच-क्विनोलिन-3-कार्बॉक्सामाइड;

N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxaraide;

N-[2,4-Bistert-butyl) -5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

उपस्थितिः सफेद पाउडर

परीक्षणः ≥98.0%

घनत्व:1.187g/cm3

उबलने का बिंदु:550.4°C 760 mmHg पर

फ्लैश पॉइंटः286.7°C

Ivacaftor (ट्रेड नाम Kalydeco, VX-770 के रूप में विकसित) एक ऐसी दवा है जिसका उपयोग cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) जीन में कुछ उत्परिवर्तन वाले लोगों में cystic fibrosis के उपचार के लिए किया जाता है।जिन पर सिस्टिक फाइब्रोसिस के 4 से 5% मामले होते हैं, और एक संयोजन दवा, लुमाकाफ्टोर/इवाकाफ्टोर में शामिल है, जिसका उपयोग CFTR में F508del उत्परिवर्तन वाले सिस्टिक फाइब्रोसिस वाले लोगों के इलाज के लिए किया जाता है।

Ivacaftor को Vertex Pharmaceuticals ने सिस्टिक फाइब्रोसिस फाउंडेशन के साथ मिलकर विकसित किया है और यह पहली दवा है जो बीमारी के लक्षणों के बजाय अंतर्निहित कारण का इलाज करती है।इसे जनवरी 2012 में एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया, और इसे "2012 की सबसे महत्वपूर्ण नई दवा" और "एक चमत्कारिक दवा" कहा गया। यह सबसे महंगी दवाओं में से एक है, जिसकी कीमत प्रति वर्ष US$300,000 से अधिक है,जिसकी वजह से वर्टेक्स की उच्च लागत के लिए आलोचना हुई हैसंयुक्त दवा को जुलाई 2015 में एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था।

सिस्टिक फाइब्रोसिस का कारण सीएफटीआर प्रोटीन में कई दोषों में से कोई एक होता है, जो कोशिकाओं के भीतर तरल पदार्थों के प्रवाह को नियंत्रित करता है और पसीने, पाचन द्रव और श्लेष्म के घटकों को प्रभावित करता है।इस तरह के एक दोष G551D उत्परिवर्तन है, जिसमें अमीनो एसिड ग्लाइसिन ((G) स्थिति 551 में एस्पार्टिक एसिड ((D) के साथ प्रतिस्थापित किया जाता है। G551D को कोशिका सतह पर एक दोषपूर्ण CFTR प्रोटीन की विशेषता है।प्रोटीन को सही क्षेत्र में पहुंचाया जाता है, उपकला कोशिका सतह पर, लेकिन एक बार वहाँ प्रोटीन चैनल के माध्यम से क्लोराइड परिवहन नहीं कर सकते. improves the transport of chloride through the ion channel by binding to the channels directly to induce a non-conventional mode of gating which in turn increases the probability that the channel is open.

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