एनडी-646 सीएएस 1434639-57-2

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नाम: ND-646 CAS NO: 1434639-57-2

पर्यायवाची शब्द:

2-[1-[(2R)-2-(2-मेथॉक्सीफेन-इल)-2-(ऑक्सन-4-इलोक्सी) एथिल]-5-मेथिल-6-(1,3-ओक्साज़ोल-2-इल)-2,4-डायोक्सो-1एच,2एच,3एच,4एच-थियोनो[2,3-डी]पिरिमिडिन-3-इल]-2-मेथिलप्रोपेनामाइड;

1,4-डिहाइड्रो-1-[(2R)-2-(2-मेथॉक्सीफेन-इल)-2-[(टेट्राहाइड्रो-2एच-पायरान-4-इल) ऑक्सी]एथिल]-α,α,5-ट्रिमेथिल-6-(2-ऑक्साजोलिल)-2,4-डायक्सोथियोनो[2,3-डी]पिरिमिडीन-3(2एच) एसीटामाइड;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

रूपः धुंधली सफेद या सफेद ठोस

परीक्षणः ≥98.0%

ND-646 एक मौखिक जैवउपलब्ध और स्टेरिक एसिटाइल-कोए कार्बॉक्सीलेज़ (ACC) अवरोधक है, जिसमें रिकॉम्बिनेंट hACC1 और hACC2 के लिए IC50 क्रमशः 3.5 nM और 4.1 nM है।ND-646 ने क्रास में फेफड़ों के ट्यूमर के विकास को काफी कम कर दिया;Trp53-/- (जिसे KRAS p53 भी कहा जाता है) और Kras;Stk11-/- (जिसे KRAS Lkb1 भी कहा जाता है) एनएससीएलसी के माउस मॉडल हैं।एनडी-646 25 मिलीग्राम/किग्रा दो बार या 50 मिलीग्राम/किग्रा क्यूडी पर दिया गया है, जो त्वचा के नीचे ए549 ट्यूमर के विकास को काफी हद तक रोकता है।. ND-646 को पूरे उपचार अवधि में अच्छी तरह से सहन किया जाता है, जिसमें पुरानी ND-646 खुराक के बाद कोई महत्वपूर्ण वजन घटाने की घटना नहीं होती है,यह सुझाव देते हुए कि अधिकतम सहन योग्य खुराक (एमटीडी) तक नहीं पहुंचा हैअंतिम खुराक के 1 घंटे बाद चूहों का वध किया जाता है और ऊतकों को इम्यूनोहिस्टोकेमिकल (आईएचसी) या इम्यूनोब्लॉट विश्लेषण के लिए तैयार किया जाता है।ND-646 की सभी खुराक के साथ इलाज किए गए ट्यूमर में 1 घंटे में P-ACC का पता नहीं चला है।, ND-646 द्वारा प्रभावी ट्यूमर पैठ और तीव्र ACC अवरोध का प्रदर्शन करता है।

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