BLU9931 कैस 1538604-68-0

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नाम: BLU9931 CAS NO: 1538604-68-0

पर्यायवाची शब्द:

2-प्रोपेनामाइड,एन-[2-[[6-(2,6-डिक्लोरो-3,5-डाइमेथोक्सीफेनिल)-2-क्विनाज़ोलिनिल]अमीनो]-3-मेथिलफेनिल]-;

LM-3610;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

उपस्थिति: ठोस या पाउडर

परीक्षणः ≥98.0%

घनत्वः 1.361±0.06 g/cm3 (अनुमानित)

पीकेएः 13.15±0.70 (पूर्वानुमानित)

अपवर्तन सूचकांकः 1.677

BLU9931 एक शक्तिशाली, चयनात्मक और अपरिवर्तनीय FGFR4 अवरोधक है, जिसका IC50 3 nM और चयनात्मकता क्रमशः FGFR1/2/3 से 297,184 और 50 गुना अधिक है। M-DA-MB-453 कोशिकाओं में,BLU9931 ने FGFR4 सिग्नलिंग पथ के फॉस्फोरिलेशन को प्रभावी ढंग से बाधित किया. ब्लू 9931 ने एचसीसी सेल लाइनों जैसे हेप 3 बी, हुह-7, केमिकलबुक और जेएचएच-7 के प्रसार को रोक दिया, जो ईसी 50<1 माइक्रोन के साथ एक बरकरार एफजीएफआर 4 सिग्नलिंग कॉम्प्लेक्स व्यक्त करता है।BLU9931 पीडीएक्स-व्युत्पन्न सेल लाइनों में भी प्रसार को रोकता है जिसमें एक बरकरार FGFR4 सिग्नलिंग मार्ग होता है. FGF19- प्रवर्धित Hep3B यकृत ट्यूमर वाले चूहों में, BLU9931 ((300mg/kg, P.O.) ने ट्यूमर अपक्षय का कारण बना और ट्यूमर-प्रेरित वजन घटाने को रोक दिया।) उपचार के परिणामस्वरूप भी केमिकलबुक लोड किए गए चूहों में ट्यूमर की गिरावट आई है जिसमें FGF19- PDX- व्युत्पन्न LIXC012 xenograft की अति अभिव्यक्ति थी।.

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