फोस्टामाटीनिब CAS 901119-35-5

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नामः फोस्टामाटिनिब CAS 901119-35-5

पर्यायवाची शब्द:

फोस्टामैटिनिब डिसोडियम;

6-[[5-फ्लोरो-2-[(3,4,5-ट्रिमेथोक्सीफेनिल) अमीनो]-4-पिरिमिडिनिल]अमीनो]-2,2-डाइमेथिल-4-[(फोस्फोनोक्सी) मिथाइल]-2एच-पाइरिडो[3,2-बी]-1,4-ऑक्साज़िन-3(4एच) -वन

रासायनिक एवं भौतिक गुण

उपस्थितिःसफेद से गैर-सफेद ठोस

निदानः NLT98%

आणविक सूत्रःC23H26FN6O9P

आणविक भारः580.46

पिघलने का बिंदु:214°C~ 217°C

उबलने का बिंदु:814.2±75.0°C (अनुमानित)

घनत्व:1.496

भंडारण तापमानः-20°C, हाइग्रोस्कोपिक

घुलनशीलताः डीएमएसओ (थोड़ा), मेथनॉल (थोड़ा)

पीकेए:1.70±0.10 (पूर्वानुमानित)

वाष्प दबाव:0.0±3.1 mmHg 25°C पर

अपवर्तन सूचकांक:1.629

उपयोग:

In vitro: R788 R406 का एक मिथाइलिन फॉस्फेट प्रोड्रग है, जिसे जल्दी से R406 में परिवर्तित किया जा सकता हैःR406 (R788 का इन विट्रो सक्रिय रूप) 33 nM से 171 nM के बीच EC50 मानों के साथ Syk- निर्भर सिग्नलिंग को चुनिंदा रूप से बाधित करता हैR406 विभिन्न कोशिकाओं में Syk- स्वतंत्र मार्गों की तुलना में अधिक शक्तिशाली है। R406 0 से लेकर EC50 मानों के साथ विभिन्न प्रकार के विसारित बड़े B- कोशिका लिम्फोमा (DLBCL) कोशिका लाइनों के सेलुलर प्रसार को रोकता है।.R406 उपचार BLNK, Akt, glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) के आधारभूत phosphorylation को कम करता है,फोर्कहेड बॉक्स O (FOXO) और ERK न केवल उच्च (TCL-002) के साथ कोशिकाओं में बल्कि फॉस्फोराइलित Syk (TCL1-551) के निम्न स्तर के साथ कोशिकाओं मेंइसके अतिरिक्त, R406 TCL1 ल्यूकेमिया में एंटी-IgM प्रेरित Bcr सिग्नल को पूरी तरह से बाधित करता है।R406 ल्यूकेमिक कोशिकाओं के लिए चयनात्मक रूप से साइटोटॉक्सिक नहीं है.

In vivo: R788 प्रभावी रूप से BCR सिग्नलिंग को in vivo रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप दुर्भावनापूर्ण B कोशिकाओं का प्रसार और जीवित रहने में कमी आती है और इलाज किए गए जानवरों का जीवित रहने में काफी वृद्धि होती है।

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