TAS6417,CAS 1661854-97-2

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नाम: TAS6417, CAS 1661854-97-2

पर्यायवाची शब्द:

(S) -N-(4-अमीनो-6-मिथाइल-5-(क्विनोलिन-3-इल) -8,9-डीहाइड्रोपाइरिमिडो[5,4-बी]इंडोलिज़िन-8-इल) एक्रिलामाइड;

2-प्रोपेनामाइड,एन-[(8एस) -4-अमीनो-8,9-डीहाइड्रो-6-मिथाइल-5-(3-क्विनोलिनिल)पाइरिमिडो[5,4-बी]इंडोलिज़िन-8-इल]-;

रासायनिक एवं भौतिक गुण

निदानः एनएलटी99%

घनत्व:1.40±0.1 g/cm³

आणविक सूत्रःC23H20N6O

आणविक भारः396.44

बोलिंग बिंदुः756.6±60.0°C

पीकेए:12.81±0.40

भंडारण की स्थितिः-20°C

उपयोग:

पता लगाए गए 255 किनेज़ों में, EGFR के अलावा, TAS6417 ने 1000nM से कम एकाग्रताओं पर 25 अन्य किनेज़ों को भी बाधित किया, जिसका IC50 मूल्य WTEGFR के 100 गुना से अधिक था।TAS6417 TXK को बाधित करता है, BMX, HER4, TEC, BTK, और JAK3, WTEGFR के लिए IC5Chemicalbook0 मूल्य के 10 गुना से कम IC50 मूल्य के साथ।TAS6417 कई EGFR एक्सोन 20 उत्परिवर्तनों द्वारा संचालित Ba/F3 कोशिकाओं के प्रसार को रोक सकता हैTAS6417 का EGFR स्वतंत्र कोशिकाओं जैसे NCI-H23 और NCI-H460 कोशिकाओं पर कोई प्रभाव नहीं होता है।

ईजीएफआर एक्सोन 20 के सम्मिलन उत्परिवर्तन द्वारा संचालित ट्यूमर मॉडल में, TAS6417 ट्यूमर प्रतिगमन का कारण बन सकता है।ट्यूमर रिग्रेशन प्रभाव तेजी से होता है और पूरे उपचार प्रक्रिया के दौरान प्रभावी होता हैफार्माकोकिनेटिक विश्लेषण से पता चलता है कि चूहों में 50mg/kg और 100mg/kg TAS6417 के मौखिक प्रशासन के बाद, दवा की प्लाज्मा एकाग्रता Chemicalbook के 4 घंटे के भीतर तेजी से घट जाएगी।चूहों में TAS6417 की प्रभावी खुराक चूहों में की तुलना में कम पीक रक्त एकाग्रता तक पहुंच सकती हैत्वचा के ऊतक में, TAS6417 ट्यूमर ऊतक में जंगली EGFR के बजाय उत्परिवर्तित EGFR को बाधित कर सकता है।TAS6417 फेफड़ों के कैंसर से पीड़ित जानवरों के जीवनकाल को बढ़ा सकता है.

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