5-क्लोरो-2-एन-[4-[4-(डाइमेथिलैमिनो) पाइपीरीडिन-1-इल]-2-मेथोक्सीफेन-इल]-4-एन-(2-डाइमेथिलफोस्फोरिल्फेनिल) CAS 1197958-12-5

उत्पाद का वर्णन:

5-क्लोरो-2-एन-[4-[4-(डाइमेथिलामाइन)पिपीरिडिन-1-इल]-2-मेथोक्सीफेन-इल]-4-एन-(2-डाइमेथिल्फॉस्फोरिल्फेनिल) पाइरिमिडिन-2,4-डायमिन CAS 1197958-12-5

पर्यायवाची शब्द:

AP26113;(2-((5-क्लोरो-2-((4-(4-(डाइमेथिलामिनो) पाइपीरीडिन-1-इल) -2-मेथॉक्सीफेन-इल) अमीनो) पाइरिमिडिन-4-इल) एमी;

रासायनिक एवं भौतिक गुण

रूपः ठोस

घनत्व:1.3±0.1 g/cm³

उबलने का बिंदु:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

आणविक सूत्रःC26H34ClN6O2P

आणविक भारः529.014

फ्लैश पॉइंटः399.9±35.7°C

सटीक द्रव्यमान:528.216919

पीएसए:95.66000

लॉगपी:1.10

वाष्प दबाव:0.0±2.4 mmHg 25°C पर

अपवर्तन सूचकांक:1.626

उपयोग:

AP26113 एक प्रभावी ALK अवरोधक है जिसका IC50 0. 62 nM है, जो L1196M उत्परिवर्तन द्वारा मध्यस्थता वाले Crisotinib प्रतिरोध को दूर कर सकता है।

AP26113 संवेदनशील और दवा प्रतिरोधी H3122 कोशिकाओं दोनों में अत्यधिक प्रभावी है, कोशिका वृद्धि को कम करता है, ALK फॉस्फेट को बाधित करता है, और खुराक-निर्भर तरीके से कोशिका अपोप्टोसिस को प्रेरित करता है।AP26113 H3122 और H3122CR कोशिकाओं पर कार्य करता है, क्रमशः 7.4 और 16.8 एनएम के आईसी 50 के साथ पी-एएलके को कम करता है। एपी 26113 जंगली प्रकार या उत्परिवर्ती ईएमएल 4-एएलके व्यक्त करने वाली बा/एफ 3 कोशिकाओं पर कार्य करता है, 10 एनएम और 24 एनएम के आईसी 50 के साथ कोशिकाओं की संख्या को कम करता है,क्रमशः. AP26113 क्रमशः 9nM, 4nM और 13nM के GI50 मानों के साथ SU-DHL-1, H3122, और Ba/F3-EML4-ALKv1 सेल लाइनों के विकास को बाधित करता है। AP26113 Karpas-299, SU-DHL-1, और L-82 सेल लाइनों पर कार्य करता है,3 के IC50 के साथ ALK फॉस्फोरिलेशन को बाधित करता है.2 nM, 1.5 nM, और 2.1 nM, क्रमशः. AP26113 कारपास-299 और H3122 कोशिकाओं पर कार्य करता है, ALK और ERK फॉस्फोरिलेशन को खुराक-निर्भर तरीके से बाधित करता है.AP26113 कोशिकाओं के विकास को रोकने के लिए Ba/F3 कोशिका रेखा (जंगली प्रकार EML4-ALK सहित) और Ba/F3 कोशिका रेखा (मुटेंट EML4-ALKG1269S सहित) पर कार्य करता है।, 11nM और 16nM के IC50 के साथ।AP26113 कोशिका वृद्धि और ALK फॉस्फोरिलेशन को बाधित करने के लिए Ba/F3 सेल लाइन (जंगली प्रकार EML4-ALK सहित) और Ba/F3 सेल लाइन (मुटेंट EML4-ALKE1210ChemicalbookK सहित) पर कार्य करता है।एपी26113 (10mg/kg-75mg/kg) एंटी PF-02341066 EML4-ALK म्यूटेन्ट माउस ट्यूमर ट्रांसप्लांट मॉडल में अत्यधिक प्रभावी है।AP26113 जंगली प्रकार EML4-ALK व्यक्त करने वाले ट्यूमर पर कार्य करता है, G1269S और L1196M ट्यूमर रिग्रेशन को प्रेरित करने के लिए 25 mg/kg, 50 mg/kg और 50 mg/kg की खुराक पर उत्परिवर्तित। AP26113 EGFR-DEL व्यक्त करने वाली Ba/F3 कोशिकाओं पर कार्य करता है, EGFR फॉस्फोरिलेशन और गतिविधि को बाधित करता है,75 nM और 114 nM के IC50 के साथAP26113 EGFR DEL/T790M को व्यक्त करने वाली Ba/F3 कोशिकाओं पर कार्य करता है, EGFR फॉस्फोरिलेशन और गतिविधि को बाधित करता है, IC50 क्रमशः 15 और 281nM है।AP26113 EGFR DEL (HCC827) व्यक्त करने वाली NSCLC कोशिका रेखाओं पर कार्य करता है, ईजीएफआर फॉस्फोरिलेशन को 62 एनएम के आईसी 50 के साथ बाधित करता है और 165 एनएम के जीआई 50 के साथ कोशिका वृद्धि को भी बाधित करता है। एपी 26113 ईजीएफआर डीईएल/टी 790 एम व्यक्त करने वाली एचसीसी 827 कोशिका लाइनों पर कार्य करता है,ईजीएफआर फॉस्फोरिलेशन को 59 एनएम के आईसी 50 के साथ बाधित करता है और 245 एनएम के जीआई 50 के साथ कोशिका वृद्धि को भी बाधित करता है.AP26113 HCC78 NSCLC कोशिकाओं पर कार्य करता है, प्रभावी रूप से SLC34A2-ROS संचालित सिग्नलिंग और प्रसार को बाधित करता है, और यह प्रभाव खुराक-निर्भर है।

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