अडाग्रासिब CAS 2326521-71-3

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नाम: एडाग्रासिब सीएएस 2326521-71-3

पर्यायवाची शब्द:

2-[(2S) -4-[[7-(8-क्लोरोनाफ्थेलिन-1-इल) -2-[[(2S) -1-मेथिलपायरोलिडिन-2-इल]मेथो xy]-6,8-डीहाइड्रो-5एच-पायरिडो[3,4-डी]पायरिमिडिन-4-इल]-1-(2-फ्लोरोप्रॉप-2-इनोइल) पाइपेराज़िन-2-इल]एसीटोनिट्राइल;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

रूपः सफेद से पीले रंग का पाउडर

परीक्षणः ≥ 99.0%

उबलने का बिंदुः 860.2°C

घनत्वः 1.295 ग्राम/सेमी3

घुलनशीलता: डीएमएसओः1.0 ((Max Conc. mg/mL);1.7 ((मैक्स कॉनक. एमएम)

उपयोग

मिराटी थेरेप्यूटिक्स ने मौखिक छोटे अणु KRAS अवरोधक adagrasib (MRTX849) का उत्पादन किया। KRAS उत्परिवर्तन सभी RAS परिवार के उत्परिवर्तनों का लगभग 85% बनाते हैं और कैंसर में अत्यधिक प्रचलित हैं।क्योंकि वे जीटीपी और जीडीपी के लिए मजबूत आत्मीयता और क्योंकि वे एक अच्छी तरह से परिभाषित बंधन साइट की कमी है, KRAS अवरोधकों का निर्माण मुश्किल साबित हुआ है।

एडाग्रासिब KRAS- निर्भर सिग्नलिंग को KRASG12C के सिस्टीन 12 अवशेष को लक्षित करके दबाता है, जो सबसे प्रचलित KRAS उत्परिवर्तनों में से एक है।एडग्रासिब ने चरण I/ IB नैदानिक अध्ययन में ट्यूमर विरोधी प्रभाव दिखाया जिसमें KRASG12C में उत्परिवर्तन वाले उन्नत ठोस ट्यूमर वाले रोगी शामिल थे (NCT03785249).



उसी परीक्षण के चरण II में दिखाया गया कि KRASG12C जीन में उत्परिवर्तन के साथ गैर-छोटे कोशिकाओं वाले फेफड़ों के कैंसर (NSCLC) वाले रोगियों में अतिरिक्त सुरक्षा संकेतों के बिना adagrasib प्रभावी था।एडाग्रासिब के नए दवा आवेदन (एनडीए) को फरवरी 2022 में एफडीए द्वारा एनएससीएलसी वाले व्यक्तियों के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था जिन्होंने पहले चिकित्सा प्राप्त की थी और KRASG12C के लिए सकारात्मक परीक्षण किया था।.

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyएडाग्रासिब दूसरा KRASG12C अवरोधक है जिसे एफडीए ने सोटोरासिब के बाद अनुमोदित किया है।

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