ड्यूटेस्टेराइड CAS 164656-23-9 EINECS NO 638-758-5

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नाम: ड्यूटेस्टेराइड CAS NO: 164656-23-9

पर्यायवाची शब्द:

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR) - N-[2,5-Bis ((trifluoroMethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-टेट्रेडेकाहाइड्रो-4a,6a-डीमेथिल-2-ऑक्सो-1H-इंडिनो[5,4-f]क्विनोलिन-7-कार्बोक्सामाइड;

(5α,17β) -;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR) - N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl) phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-टेट्रेडेकाहाइड्रो-4a,6a-डीमेथिल-2-ओक्सो-1एच-इंडो[5,4-f]क्विनोलिन-7-कार्बोक्सामाइड-13C6;

6β-हाइड्रॉक्सीड्यूटेस्टेराइड;4-अज़ानड्रोस्ट-1-एन-17-कार्बोक्सामाइड,एन-[2,5-बिस् ((ट्रिफ्लोरोमेथिल) फेनिल]-3-ऑक्सो-, (5ए,17बी) -;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

रूपः सफेद क्रिस्टलीय पाउडर

परीक्षणः ≥99.00%

घनत्वः 1.303 ग्राम/सेमी3

उबलने का बिंदुः 620.3°C 760 mmHg पर

पिघलने का बिंदु: 242-250°C

फ्लैश प्वाइंटः 329°C

अपवर्तक सूचकांक: 1.523

वाष्प दबावः 25°C पर 0mmHg

सुरक्षा जानकारी:

HS कोडः 2942000000

ड्यूटेस्टेराइड (INN, USAN, BAN, JAN) (ब्रांड नाम Avodart), GlaxoSmithKline द्वारा विकसित, एक ट्रिपल 5α-reductase अवरोधक है जो टेस्टोस्टेरोन-ne के रूपांतरण को डिहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन-ne (DHT) में बाधित करता है।इसका प्रयोग सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लाशिया के उपचार के लिए किया जाता हैयह स्तंभन दोष और यौन इच्छा में कमी के जोखिम को बढ़ाता है। ड्यूटेस्टेराइड (जीजी745) दोनों 5 अल्फा-रेडक्टेस आइसोइंजिमों का एक शक्तिशाली अवरोधक है।ड्यूटेस्टेराइड में एंड्रो-जेन रिसेप्टर (एआर) पर डीएचटी के साथ संरचनात्मक समानता के कारण गैर-लक्षित प्रभाव हो सकते हैं।.IC50 मानःलक्ष्यः 5 अल्फा-रेडक्टेसइन विट्रो: ड्यूटेस्टेराइड ने (3) एच-टी को (3) एच-डीएचटी में परिवर्तित किया और, जैसा कि अनुमानित था, पीएसए के टी-प्रेरित स्राव और प्रसार को बाधित किया।हालांकि दवा ने डीएचटी-प्रेरित पीएसए स्राव और कोशिका प्रसार (आईसी ((50) लगभग 1 माइक्रोएम) को भी बाधित किया।ड्यूटास्टेराइड ने एलएनसीएपी सेल एआर को लगभग 1.5 माइक्रोएम के आईसी (50) के साथ बांधने के लिए प्रतिस्पर्धा की।कोशिका मृत्यु में वृद्धि हुई, संभवतः अपोप्टोसिस द्वारा।ड्यूटेस्टेराइड परीक्षण की गई दोनों कोशिका रेखाओं (एंड्रो-जीन-प्रतिक्रियाशील (एलएनसीएपी) और एंड्रो-जीन-अप्रतिक्रियाशील (डीयू145) मानव प्रोस्टेट कैंसर (पीसीए)) में कोशिकाओं की जीवनशीलता और कोशिका प्रसार को कम करता है।. in vivo: GG745 का टर्मिनल अर्ध-जीवन लगभग 240 घंटे का होता है, और > 10 mg की एकल खुराक से DHT के स्तर में 5 mg की एकल खुराक की तुलना में काफी अधिक कमी आई।प्रोस्टेट कैंसर के बिना प्लेसबो से इलाज किए गए पुरुषों में 824वें महीने में पीएसए में 0. 3% की औसत वृद्धि हुई, जबकि ड्यूटेस्टराइड प्राप्त करने वालों में -59. 5% की तुलना में, ड्यूटेस्टराइड उपचार के लिए दुगुने मानों का उपयोग करके सुधार किया गया। विषाक्तताःड्यूटेस्टेराइड पुरुष प्रजनन क्षमता और स्टेरॉयड हार्मोन गतिशीलता को प्रभावित कर सकता हैइसलिए, मछली के प्रजनन पर डुटेस्टेराइड (10, 32 और 100 μg/L) के प्रभावों का निर्धारण करने के लिए 21 दिन का प्रजनन अध्ययन किया गया।डुटास्टेराइड के संपर्क में आने से मछलियों की प्रजनन क्षमता में काफी कमी आई और यह नर और मादा दोनों में प्रजनन अंतःस्रावी कार्यों के कई पहलुओं को प्रभावित करता है।नैदानिक परीक्षणः स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में ड्यूटेस्टेराइड के जैव समकक्षता अध्ययन पांच 0.1 मिलीग्राम और एक 0.5 मिलीग्राम नरम जिलेटिन कैप्सूल।

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