क्लेविडिपिन ब्यूटीरेट CAS 167221-71-8

उत्पाद का वर्णन:

उत्पाद का नामः क्लेविडिपिन ब्यूटीरेट CAS NO: 167221-71-8

पर्यायवाची शब्द:

5-O- ((butanoyloxymethyl) 3-O-methyl4- ((2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;

क्लेविप्रेक्स;

क्लेविडिपिन ब्यूटीरेट;

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

रूपः पाउडर

परीक्षणः ≥99.00%

घनत्वः 1.289g/cm3

उबलने का बिंदुः 539.7°C 760mmHg पर

फ्लैश प्वाइंटः 280.2°C

पिघलने का बिंदु: 128-130°C

भंडारण तापमानः रेफ्रिजरेटर

वाष्प दबावः 25°C पर 0.0±1.4 mmHg

अपवर्तन सूचकांकः 1.543

सुरक्षा जानकारी:

सुरक्षा कथन: S24/25

HS कोडः 29339900

कैल्शियम चैनल अवरोधक, एक मौखिक एंटीहाइपरटेंसिव के रूप में प्रयोग किया जाता है।

क्लेविडिपिन एक अल्पावधि क्रियाशील डायहाइड्रोपायरिडिन कैल्शियम चैनल विरोधी (IC50= 7.1 nM, V(H) = -40 mV) है जिसे परिचालन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए विकसित किया जा रहा है।V ((H) पर 1 nM = -40 mV [1]लक्ष्य: कैल्शियम चैनलिन विट्रोः क्लेविडिपिन और नाइट्रोग्लिसरीन दोनों ने पूरी तरह से U46619- प्रेरित संकुचन को उलट दिया (क्लेविडिपिन (50% प्रभावी एकाग्रता [EC50] = 3.88 +/- 0.84 x 10 (((-6) मोल/ एल,नाइट्रोग्लिसरीन EC50 = 4.84 +/- 2.76 x 10 ((-8) मोल/L) [2] तापमान में कमी से रक्त में क्लेविडिपिन का आधा जीवन बढ़ जाता है, जबकि रक्त में पतला होने से क्लेविडिपिन का इन विट्रो आधा जीवन प्रभावित नहीं होता है।अल्ब्यूमिन की एकाग्रता से सॉल्यूशन के साथ निलंबित लाल रक्त कोशिकाओं में क्लेविडिपिन की हाइड्रोलिसिस दर प्रभावित होती है [3]. in vivo: क्लेविडिपिन एक उच्च-क्लीयरेंस दवा है जिसमें वितरण की मात्रा अपेक्षाकृत कम है, जिसके परिणामस्वरूप सभी अध्ययन की गई प्रजातियों में बहुत कम अर्ध-जीवन होता है।व्यक्तिगत मान (बेजियन अनुमान) का मध्य आरंभिक आधा जीवन 12 है।कनीज, चूहों और कुत्तों में, क्रमशः 20 और 22 सेकंड [4] अत्यधिक उच्च क्लीयरेंस मूल्य और वितरण की छोटी मात्रा के परिणामस्वरूप क्लेविडिपिन का छोटा आधा जीवन, 2.2 और 16.8 मिनट,क्रमशःरक्त एकाग्रता और खुराक दर जो अधिकतम प्रभाव का आधा उत्पादन करती है (यानी EC50 और ED50) क्रमशः लगभग 25 nM और 1.5 microg/kg/min थी [5]. नैदानिक परीक्षणः CARVE:फुफ्फुसीय धमनी बिस्तर के वासोरेक्टिविटी मूल्यांकन के लिए क्लेविडिपिनचरण 4

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